自然界生物中的白藜蘆醇含量不高，可通過各種不同的方法轉化而來。
白藜蘆醇的轉化主要是將植物中白藜蘆醇糖苷轉化為其苷元，通常采用酸水解或堿水解的方法來實現，但酸堿水解反應一般要求在高溫高壓條件下進行，所需的條件劇烈，設備要求高，對環境造成一定的破壞。
生物轉化白藜蘆醇的方法條件相對溫和，操作簡單，因此，現階段一般采用酶解、微生物發酵的方法轉化白藜蘆醇。近年來酶解虎杖的研究報道很多，如利用虎杖藥材自身酶、纖維素酶、β-葡萄糖苷酶等酶解獲得白藜蘆醇。采用微生物發酵法也可大大提高中藥虎杖中白藜蘆醇的得率。有學者利用根酶菌對虎杖苷粗提物進行液態發酵，將虎杖苷轉化為白藜蘆醇，其轉化率達到95.8%。
白藜蘆醇也可通過葡萄中的多聚體轉化而獲得。葡萄中的白藜蘆醇含量相對較少，但其含有一系列以白藜蘆醇為基本單位在植物體內脫氫聚合生成的白藜蘆醇衍生物，如heyneanol A、二聚體ε-viniferin和δ-viniferin、三聚體α-viniferin、四聚體laevifonol、更高的寡聚體等。有研究表明，白藜蘆醇的衍生物具有與白藜蘆醇相似的生物活性，其中有些化合物的活性、選擇性和穩定性甚至強于白藜蘆醇，這些多聚體在一定條件下可以轉化為白藜蘆醇，如通過調整溫度及紫外照射等條件，可刺激葡萄中白藜蘆醇的大量累積。
白藜蘆醇在許多植物中以白藜蘆醇苷的形式存在，可將白藜蘆醇苷酶解成白藜蘆醇，然后再提取游離的白藜蘆醇。采用這種方法能夠取得更高的收率，因此有些研究者采用了酶解的方法來提取白藜蘆醇。酶法提取中酶來源有3種：采用植物自體酶、加入外酶和通過接種微生物產生酶。
微波萃取是由于植物細胞在微波場中吸收微波能后溫度迅速上升，膨脹破裂，從而有利于萃取出植物中的有效成分的方法。此種方法在實驗室研究中比較常用。
超臨界CO2萃取是一種以超臨界狀態下的CO2流體為溶劑來提取或分離混合物中的某些組分的過程，超臨界CO2的特點是性質穩定、無毒、不污染環境，具有很強的滲透能力和溶解能力，以及良好的傳遞性和流動性。
